Европейский патент 2 305 255 был предварительно признан недействительным в части патентного пункта 12 с действием для Германии. Речь идет о препарате против рака с патентной формулой на активное вещество сорафениб тозилат, то есть на соль активного вещества сорфениб для перорального приема.
Препарат против рака, патент на который был оспорен в Федеральном патентном суде (BPatG), продается под названием Nexavar®. Он одобрен для лечения прогрессирующей почечно-клеточной карциномы и неоперабельной гепатоцеллюлярной карциномы. Данное лекарственное средство защищено европейским патентом 2 305 255, с одной стороны, пунктом 1 на использование, к которому прямо или косвенно относятся пункты 2-11, а с другой стороны, пунктом 12 на вещество, который содержит патентную формулу на активное вещество сорафениб тозилат (как единый агент“).
Иск о недействительности был направлен против пункта 12 формулы по существу и был решен БПАТГ в сентябре 2021 года (3 Ni 12/20 (ЕР) плюс 3 Ni 13/21 (ЕР)). Заявитель утверждал, что предоставление тозилатной соли активного вещества сорафениба не может рассматриваться как независимое изобретение. Вопрос о растворимости активного вещества или его соли не рассматривался, и, кроме того, биодоступность активного вещества сорафениб не может считаться проблематичной.
В качестве контраргумента истец в первую очередь опирался на NiK2 (J.F. LYONS et al., Endocrine-Related Cancer 2001, 8, 219-225). Это было связано с тем, что уже было установлено, что сорафениб свободная основа как таковая является перорально доступным эффективным ингибитором Raf киназы со значительной активностью против различных типов опухолей человека.
Поэтому центральное место в данном деле занимала оценка БПАТГ того, является ли предоставление активного вещества в виде соли сорафениба тозилата «изобретательским уровнем».
Предвосхищая ответ: ответ «нет», BPatG не усмотрел изобретательского уровня в предоставлении активного вещества в виде соли в данном случае. Однако высказывания суда интересны в отношении патентоспособности фармакологических солей.
Федеральный патентный суд объяснил, что сорафениб показал плохую растворимость в соответствии с аналогом NiK2. И в принципе, поиск усовершенствованной терапии, а также усовершенствованной пероральной формы приема может оправдать патентную заявку. Но NiK2 также доказывает хорошую желудочно-кишечную проницаемость активного вещества сорафениба, так что при пероральном приеме активного вещества, несмотря на плохую растворимость, достигается хорошая эффективность.
Но даже если бы активное вещество не обладало хорошей эффективностью, образование соли было бы обычным и, согласно NiK11 (R. J. Bastin, Organic Process Research & Development 2000, 4, 427-435), даже предпочтительным способом улучшения растворимости плохо растворимого активного вещества, пояснил суд. Специалист также не оставит без внимания тозилатную соль, поскольку до даты приоритета не было одобрено ни одно активное вещество, сформулированное в виде тозилатной соли и предназначенное для перорального применения.
Напротив, физико-химический анализ активного вещества был частью повседневной рутинной деятельности фармаколога на стадии преформирования. И не было никаких предубеждений или оговорок против использования солей тозилата в профессиональных кругах, добавил суд.
BPatG также прокомментировала затраты на проведение солевого скрининга. Согласно БПАТГ, временные и финансовые затраты на проверку соли играют второстепенную роль в оценке изобретательского уровня. В этом контексте суд также сослался на решение BGH Dreinahtschlauchfolienbeutel (BGH GRUR 2010), согласно которому такие доказательства, как временные и финансовые затраты в отдельном деле, могут служить основанием для рассмотрения вопроса о том, являются ли они достаточными признаками (на фоне общих технических знаний) того, что предмет спора является очевидным и не содержат предположения, ведущего к изобретению только с точки зрения ex-post.
Учитывая вышеизложенное, суд постановил, что квалифицированный специалист очевидным образом, основываясь на NiK2 и в сочетании со своими знаниями (подтвержденными, в частности, NiK5 или NIB5, NiK11 и NIB15), пришел к сорафенибу тозилату как подходящей пероральной форме введения активного вещества сорафениба.
Поэтому предоставление активного вещества в виде соли и, следовательно, патентная формула 12 из данного дела не должны рассматриваться как изобретательский уровень. Таким образом, европейский патент 2 305 255 был признан недействительным в части патентного пункта 12 с действием для Германии.
Решение еще не окончательное, поскольку стороны апелляционного производства имеют право обжаловать это решение.
Наши адвокаты обладают многолетним опытом в области товарных знаков и патентного права, а также во всей сфере интеллектуальной собственности и уполномочены представлять ваши интересы в любом суде — как в Германии, так и на международном уровне.
Пожалуйста, свяжитесь с нами, если вы заинтересованы.
Источники:
БПатГ: 3 Ni 12/20 (EP) добавлено 3 Ni 13/21 (EP)
Изображение:
